中国糖王周毅:葫芦素是什么东西？ 化学式是什么？

葫 芦 素 滴 丸

　　葫芦素滴丸处方来源于《卫生部药品标准》中药成方制剂第十九册P223所收载的“葫芦素片”。葫芦素系葫芦科植物甜瓜（Cucumis melo L.）瓜蒂的提取物，它具有多种生物活性，具有解毒清热，利湿退黄作用，是临床上用于治疗慢性肝炎和原发性肝癌有效中成药。
　　我国古代就采用中药甜瓜（Cucumis melo L.）蒂治黄疸病，又能催吐、祛痰，用于痰涎宿食，60年代开始随着葫芦素化学结构的确立，国外有人研究其抗肿瘤作用。国内70年代初从中药甜瓜蒂中分离出葫芦素B、E等成分，并进行了抗肿瘤、免疫增强和抗肝炎等药理研究。报道的药理作用有：细胞毒与抗癌作用；抗化学致癌作用；保肝、抗肝炎作用；提高免疫功能；对心血管的作用；抗炎；抑制肝纤维增生的作用；此外还有刺激胃肠运动，还可避孕。
　　药代动力学资料有：小鼠口服3H-CuB后15min即可吸收入血，Cmax为4h，血药浓度变化属二室模型，t1/2α为2.3h，t1/2β为10.6h。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高，脑组织较低。其血浆蛋白结合率可达88.7%。胆汁中含量较高，有肝肠循环。服药后96h，尿、粪排泄分别为给药量的58.3%与35.8%。小鼠ip14C-CuE甲醚（ip14C-EME）后24h，尿、粪排泄量为4.4%与50.5%，表明主要由消化道排出，荷瘤鼠吸收与排泄较正常鼠慢。
　　毒理作用：小鼠急性LD50（mg/kg）如下：CuB14.0±3.0（po），1.0±0.07（sc）,2.73±1.11（im）；CuBE6.6±1.0（SC）；瓜蒂素（甜瓜蒂22号）20.6±3.5（po）；CuD6.3（po），1.75（ip），0.96（iv）。醋酸钠(6g/kg)或葡萄糖(11．5g/kg)与维生素C(1．45g/kg)合用，皆口服，有较好的解毒效果。亚急性毒性：大鼠每天口服CuBE（2mg/kg），连续2月，无明显毒性反应。如剂量加大至5mg/kg或更大则可使部分大鼠死亡。狗连服CuBE3个月，每天0.12，0.3或0.9mg/kg，在剂量较大时部分动物未到期即死亡，主要症状为贫血与肝损害，其余脏器未见明显变化。
　　临床研究的文献报道：葫芦素具有细胞毒和抗肿瘤，保肝、抗肝炎，提高免疫功能，抗化学致瘤，增加毛细血管通透性，刺激胃肠道作用。目前主用于慢性肝炎的治疗，对原发性肝瘤也有一定疗效。1.治疗肝炎；2.原发性肝癌；3.抗肝纤维化；4.毒副反应。 CuBE和瓜蒂素两种片剂适量口服，部分病例出现短暂的口干、头晕、腹部不适、恶心、轻度腹泻等反应，个别有溃疡病者可诱发胃痛。葫芦素可引起过敏，面部等部位出现密集红色皮疹伴瘙痒。
　　目前我们已经完成了本品的制剂工艺、质量标准以及质量稳定性的研究。参照“葫芦素片”的含量测定方法及有关文献，采用高效液相色谱法，以葫芦素B为对照品，测定葫芦素B的含量，此方法灵敏度高，操作简便，结果准确，本品的含量限度订为每丸含葫芦素B（C32H46O8）计，应为标示量的85.0～115.0%。还对三批中试样品的溶散时限、重量差异、重金属、砷盐、微生物限度等进行了检查，结果均符合规定。在市售包装条件下，三批样品3个月室温留样试验结果表明，葫芦素滴丸在考察前后性状、鉴别、检查、溶散时限、含量测定、微生物限度等均符合规定。
　　按照国家药品监督管理局颁布的2004L04980临床批件的要求，本品需要进行生物利用度试验， 现寻求技术转让，欢迎有关企业来人或来电联系洽谈。

本品为从葫芦科植物甜瓜（cucumis melo）的果梗中提得的抗肝炎药物，有效成分为葫芦素b及葫芦素e。
天然葫芦素具有大量的生物、医药活性。由于多方面的原因，以往学术界认可的葫芦素化学结构分类显得凌乱无序。