梦想云免流官网:什么是PI3K酶

来源:百度文库 编辑:杭州交通信息网 时间:2024/05/01 09:32:19

1、一种PI3K酶抑制剂的筛选方法,其特征在于,包括以下步骤: (1)虚拟筛选 A.用软件将目标化合物和PI3Kγ进行分子对接,获得目标化合物与PI3Kγ 的理论结合自由能; B.用式I计算目标化合物的IC50 -LogIC50=-4.134(±0.825)-0.994(±0.087)×理论结合自由能……式I C.判断: IC50≤100μM,结果为阳性,IC50>100μM,结果为阴性,阳性的化合物进入生物活性筛选; (2)生物活性筛选 A.目标化合物处理人前列腺肿瘤细胞PC-3细胞,提取处理后PC-3细胞的总蛋白,用western印迹法显示总蛋白提取液中的磷酸化AKT酶,再用生物电泳图像分析系统定量扫描磷酸化AKT酶条带;目标化合物对PC-3细胞中PI3K 酶的抑制率为: B.用目标化合物浓度对PI3K酶抑制率作图,计算目标化合物的IC50; C.判断: IC50≤150μM,结果为阳性,IC50>150μM,结果为阴性,阳性的化合物即为有效的PI3K酶抑制剂。
http://www.cpsfu.com/C12Q/2006/1730665.shtml

一种PI3K酶抑制剂的筛选方法,其特征在于,包括以下步骤: (1)虚拟筛选 A.用软件将目标化合物和PI3Kγ进行分子对接,获得目标化合物与PI3Kγ 的理论结合自由能; B.用式I计算目标化合物的IC50 -LogIC50=-4.134(±0.825)-0.994(±0.087)×理论结合自由能……式I C.判断: IC50≤100μM,结果为阳性,IC50>100μM,结果为阴性,阳性的化合物进入生物活性筛选; (2)生物活性筛选 A.目标化合物处理人前列腺肿瘤细胞PC-3细胞,提取处理后PC-3细胞的总蛋白,用western印迹法显示总蛋白提取液中的磷酸化AKT酶,再用生物电泳图像分析系统定量扫描磷酸化AKT酶条带;目标化合物对PC-3细胞中PI3K 酶的抑制率为: B.用目标化合物浓度对PI3K酶抑制率作图,计算目标化合物的IC50; C.判断: IC50≤150μM,结果为阳性,IC50>150μM,结果为阴性,阳性的化合物即为有效的PI3K酶抑制剂。