北京门头沟斋堂镇:异丙嗪的医疗作用及相关知识

异丙嗪
【通用名】
异丙嗪

【商品名】

【英文名】
Promethazine

【拼音名】
Yibingqin

【药品类别】
抗变态泛音药物

【性状】
本品为糖衣片 , 除去糖衣后酰白色或微黄色。

【药理毒理】
异丙嗪 是吩噻嗪类衍生物 , 属抗组胺药 , 可用于镇吐 , 抗晕眩 , 晕动症以及镇静催眠。
1. 抗组胺作用 : 与组织释放的组胺竞争 H1 受体 , 能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩 , 能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2. 止呕作用 : 可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3. 抗晕动症作用 : 可能通过中枢性抗胆碱性能 , 作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器 , 主要是阻断了前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4. 镇静催眠作用 : 有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明 , 可能由于间接降低了脑干网状结构激活系统的应激性。

【药代动力学】
口服或注射给药后吸收快而完全 , 蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为 20 分钟 , 抗组胺作用一般持续时间为 6-12 小时 , 镇静作用可持续 2-8 小时。主要在肝内代谢 , 无活性的代谢物可经尿排出 , 经粪便排出量少。

【适应症】
1. 皮肤粘膜的过敏 : 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎 , 血管舒缩性鼻炎 , 接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎 , 荨麻疹 , 血管神经性水肿 , 对血液或血浆制品的过敏反应 , 皮肤划痕症 . 必要时可与肾上腺素合用 , 作为本药的辅助剂。
2. 晕动病 : 防治晕车、晕船、晕飞机。
3. 镇静、催眠 : 适用于术前、术后和产科 . 此外 , 也可用于减轻成人及儿童的恐惧感 , 呈浅睡眠状态。
4. 恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
5. 术后疼痛；可与止痛药合用，作为辅助用药。

【用法用量】
1. 用于防止晕动症时要及早服药；
2. 脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应；
3. 口服时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃粘膜的刺激。
4. 成人常用量：（ 1 ）口服： ① 抗过敏 , 一次 12.5mg, 每日 4 次 , 饭后及睡前服用 , 必要时睡前 25mg;② 止吐 , 开始时一次 25mg, 必要时可每 4-6 小时服
12.5-25mg;③ 抗眩晕 , 一次 25mg, 必要时每日 2 次 ;④ 镇静催眠 , 一次 25-50mg, 必要时增倍 .
5. 小儿常用量 :(1) 口服 :① 抗过敏 , 每次按体重 0.125mg/kg 或按体表面积 3.75mg/m2, 每隔 4-6 小时一次 , 或睡前按体重 0.25-0.5 mg/kg 或按体表 7.5-15mg/m2 ；按年龄计算，每日量 1 岁以内 5~10mg ， 1~5 岁 5~15mg ， 6 岁以上 10~25mg ，可 1 次或分 2 次给予； ② 止吐，按体重 0.25-0.5 mg/kg 或按体表 7.5-15mg/m2 ；必要时每隔 4~6 小时给药一次； ③ 抗眩晕，每次按体重 0.25-0.5mg/kg 或按体表面积 7.5-15mg/m2 ；必要时每隔 12 小时一次，或 12.5~25mg ，每日 2 次； ④ 镇静催眠，必要时按体重 0.5~1mg/Kg 或体表面积 15~30mg/m2 。

【不良反应】
异丙嗪 属吩噻类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。
1. 增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉、中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
2. 用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快（抗毒蕈碱（ M ）受体效应），肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。
3. 下列情况持续存在时应予注意：较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、恶心或呕吐 [ 进行外科手术和（或）并用其他药物时 ] ，甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。
4. 心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

【禁忌症】
早产儿、新生儿应禁用。

【注意事项】
1. 叉过敏。已知对吩噻类药高度过敏的病人，也对本品过敏。
2. 诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。
3. 列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功衰竭， Reye 综合征（ 异丙嗪 所致的锥体外系症状易与 Reye 综合征混淆）。
4. 用 异丙嗪 时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被 异丙嗪 的镇吐作用所掩盖。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 妇服用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前 1-2 周应停用此药。
2. 般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性。哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

【儿童用药】
小于 3 个月的小儿体内的药物代谢酶可能不足，不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童，在注射 异丙嗪 后易发生肌张力障碍。儿童一次口服 75-125mg 时，可发生过度兴奋、易激动或（和）恶梦等异常。

【老年患者用药】
老年人用本药易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压。老年人用本药还易发生锥体外系症状，不能静坐（ akathisia ）和持续性运动障碍，用量大或胃肠道外给药时更易发生。

【药物相互作用】
1. 醇或其他中枢神经抑制剂，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时，可增强 异丙嗪 或（和）这些药物的效应，用量要另行调整。
2. 胆碱类药物，尤其是阿托品类药和 异丙嗪 同用时后者的抗毒蕈碱样效应增强。
3. 苄铵、异喹胍或胍乙啶等降压药与 异丙嗪 同用时，前者的降压效应增强。肾上腺素与 异丙嗪 同用时，肾上腺素的 α 作用可被阻断，而使 β 作用占优势。
4. 铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与 异丙嗪 同用时，其耳毒性症状可被掩盖。

【药物过量】

【贮藏】

【规格】
1) 12.5mg (2)25mg

【制造商】